DOI: 10.26820/reciamuc/7.(1).enero.2023.340-351
URL: https://reciamuc.com/index.php/RECIAMUC/article/view/1020
EDITORIAL: Saberes del Conocimiento
REVISTA: RECIAMUC
ISSN: 2588-0748
TIPO DE INVESTIGACIÓN: Artículo de revisión
CÓDIGO UNESCO: 32 Ciencias Médicas
PAGINAS: 340-351
Farmacología del Losartán y otros antihipertensivos
Pharmacology of Losartan and other antihypertensives
Farmacologia de Losartan e outros anti-hipertensivos
Mauro Miguel Tapia Toral
1
; Graciela Elizabeth Anguizaca Jiménez
2
; Marco Antonio Calle Gómez
3
;
Ingrid Esmeralda Gurumendi España
4
RECIBIDO: 15/09/2022 ACEPTADO: 20/11/2022 PUBLICADO: 10/05/2023
1. Médico; Investigador Independiente; Guayaquil, Ecuador; maurotapiamd16@hotmail.com; https://or-
cid.org/0000-0001-8498-1405
2. Médica General; Investigadora Independiente; Guayaquil, Ecuador; cielaescorpio92@hotmail.com; ht-
tps://orcid.org/0000-0002-5492-4888
3. Especialista en Anestesiología; Especialista en Cirugía; Diploma en Educación Superior; Docente de la
Universidad de Guayaquil; Guayaquil, Ecuador; marco.calleg@ug.edu.ec; https://orcid.org/0000-0003-
3182-0928
4. Magíster en Gerencia y Administración en Salud, Docente de la Universidad de Guayaquil; Guayaquil,
Ecuador; ingrid.gurumendie@ug.edu.ec; https://orcid.org/0000-0001-6692-719X
CORRESPONDENCIA
Mauro Miguel Tapia Toral
maurotapiamd16@hotmail.com
Guayaquil, Ecuador
© RECIAMUC; Editorial Saberes del Conocimiento, 2023
RESUMEN
La Enfermedad Cardiovascular es un problema de salud mundial que sigue aumentando sus cifras de de-
función cada año. Uno de sus principales factores de riesgo es la hipertensión arterial, por lo tanto, es funda-
mental su tratamiento y control para la reducción de estas tasas. El tratamiento farmacológico se lleva a cabo
mediante un grupo de medicamentos llamados antihipertensivos, entre ellos el Losartán. El conocimiento de
los mecanismos antihipertensivos de estos medicamentos y sus sitios de acción permite una predicción pre-
cisa de la eficacia y la toxicidad. En consecuencia, el objetivo de la presente revisión consiste en resumir los
aspectos básicos de la farmacología de los principales antihipertensivos, específicamente del Losartán. La in-
vestigación se realizó bajo una metodología de tipo documental bibliográfica, bajo la modalidad de revisión. El
Losartán, ya sea sólo o acompañado de otros medicamentos, es uno de los antihipertensivos más usados en
la región de América por su eficacia, menores efectos secundarios y bajo costo. Este medicamento pertenece
al grupo de los bloqueantes del receptor de angiotensina II o Antagonista de Receptores de Angiotensina II
(ARA II), ocupan e inhiben los receptores de angiotensina II y, de esta manera, interfieren sobre el sistema
renina-angiotensina. No obstante, es importante destacar que cada tratamiento es individualizado para cada
paciente, por ello el conocimiento de la farmacología de estos medicamentos es crucial para la obtención de
los mejores resultados.
Palabras clave: Losartán, Farmacología, Medicamento, Hipertensión Arterial, Antihipertensivo.
ABSTRACT
Cardiovascular Disease is a global health problem that continues to increase its death figures every year. One
of its main risk factors is arterial hypertension, therefore its treatment and control is essential to reduce these
rates. Pharmacological treatment is carried out through a group of drugs called antihypertensives, including
Losartan. Knowledge of the antihypertensive mechanisms of these drugs and their sites of action allows ac-
curate prediction of efficacy and toxicity. Consequently, the objective of this review is to summarize the basic
aspects of the pharmacology of the main antihypertensives, specifically Losartan. The research was carried
out under a bibliographic documentary type methodology, under the review modality. Losartan, either alone or
accompanied by other medications, is one of the most widely used antihypertensives in the American region
due to its efficacy, fewer side effects, and low cost. This medication belongs to the group of angiotensin II
receptor blockers or Angiotensin II Receptor Antagonists (ARA II), occupy and inhibit angiotensin II receptors
and, thus, interfere with the renin-angiotensin system. However, it is important to note that each treatment is
individualized for each patient, therefore knowledge of the pharmacology of these drugs is crucial to obtain
the best results.
Keywords: Losartan, Pharmacology, Medication, Arterial Hypertension, Antihypertensive.
RESUMO
A Doença Cardiovascular é um problema de saúde global que continua a aumentar todos os anos os seus nú-
meros de mortes. Um dos seus principais factores de risco é a hipertensão arterial, pelo que o seu tratamento
e controlo é essencial para reduzir estas taxas. O tratamento farmacológico é realizado através de um grupo
de medicamentos chamados anti-hipertensivos, incluindo o Losartan. O conhecimento dos mecanismos an-
ti-hipertensivos destes medicamentos e dos seus sítios de acção permite uma previsão precisa da eficácia e
toxicidade. Consequentemente, o objectivo desta revisão é resumir os aspectos básicos da farmacologia dos
principais anti-hipertensivos, especificamente o Losartan. A investigação foi realizada sob uma metodologia
de tipo documentário bibliográfico, sob a modalidade de revisão. Losartan, sozinho ou acompanhado por
outros medicamentos, é um dos anti-hipertensivos mais utilizados na região americana devido à sua eficá-
cia, menos efeitos secundários, e baixo custo. Este medicamento pertence ao grupo dos bloqueadores dos
receptores da angiotensina II ou Antagonistas dos receptores da angiotensina II (ARA II), ocupa e inibe os re-
ceptores da angiotensina II e, portanto, interfere com o sistema renina-angiotensina. No entanto, é importante
notar que cada tratamento é individualizado para cada paciente, pelo que o conhecimento da farmacologia
destes medicamentos é crucial para obter os melhores resultados.
Palavras-chave: Losartan, Farmacologia, Medicamentos, Hipertensão Arterial, Anti-hipertensivo.
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RECIMAUC VOL. 7 Nº 1 (2023)
Introducción
La hipertensión arterial es uno de los prin-
cipales factores que tiene influencia en la
enfermedad cardiovascular, llevando a ele-
vación en la morbilidad y la mortalidad por
eventos cardio y cerebrovasculares. Para
su tratamiento existen diferentes clases de
antihipertensivos, entre ellos el Losartán,
perteneciente a un grupo de medicamentos
de los cuales se han demostrado su amplia
efectividad para controlar la tensión arterial
elevada, además de traer beneficios frente
a la protección del daño renal y cardiovas-
cular. (Portilla, Torres, Machado, & Macha-
do, 2017, pág. 11)
La prevalencia de la hipertensión es distin-
ta en función de la región y de la catego-
ría del país, según su nivel de ingresos. La
prevalencia más elevada corresponde a la
Región de África de la OMS (27%), mien-
tras que la más baja es la de la Región de
las Américas (18%). El número de adultos
con hipertensión pasó de 594 millones en
1975 a 1130 millones en 2015. El incremen-
to se observó especialmente en los países
de ingresos bajos y medianos, lo que se ex-
plica principalmente por el aumento de los
factores de riesgo en esas poblaciones. Se
estima que en el mundo hay 1280 millones
de adultos de 30 a 79 años con hiperten-
sión y que la mayoría de ellos (cerca de dos
tercios) vive en países de ingresos bajos y
medianos. (Organización Mundial de la Sa-
lud - OMS, 2021)
Según, Campbell et al., (2022) en la Región
de las Américas, las enfermedades cardio-
vasculares (ECV) son la principal causa de
muerte y producen 29% del total de vidas
perdidas (>2 millones de muertes en el
2019).1−3 Las ECV son también la principal
causa de discapacidad en la Región.1 La
presión arterial (PA) alta es el factor de ries-
go reversible más importante para las ECV
y la muerte, y más del 50% de los eventos
de ECV y el 17% de las muertes se atribu-
yen a la PA elevada en la Región.1,4 En la
Región de las Américas, más de una cuar-
ta parte de las mujeres y cuatro de cada
diez hombres (de 30 a 79 años de edad)
tienen hipertensión (definida como una PA
≥140/90 mmHg o por el hecho de tomar me-
dicamentos antihipertensivos) y las tasas
de diagnóstico, tratamiento y control de la
hipertensión son deficientes.
El tratamiento de la hipertensión se puede
dividir en no farmacológico y farmacoló-
gico. Dentro del no farmacológico se en-
cuentran el cambio del estilo de vida, que
incluye seguir una dieta saludable para el
corazón con menos sal, realizar algún tipo
de actividad física con regularidad, mante-
ner un peso saludable o bajar de peso, si es
necesario, y limitar el consumo de alcohol.
En ocasiones, estos cambios de hábitos y/o
estilo de vida no son suficientes, es enton-
ces donde se requiere el uso de fármacos
para bajar o controlar la presión arterial.
(Clínica Mayo, 2021)
En el tratamiento farmacológico de la hiper-
tensión arterial se usa uno o más de los si-
guientes medicamentos:
• Los diuréticos también se denominan
píldoras de agua. Ayudan a los riñones
a eliminar algo de sal (sodio) del cuerpo.
Como resultado, los vasos sanguíneos
no tienen que contener tanto líquido y su
presión arterial baja.
• Los betabloqueadores hacen que el co-
razón palpite a una tasa más lenta y con
menos fuerza.
• Los inhibidores de la enzima convertido-
ra de angiotensina (también llamados in-
hibidores de la ECA) reducen la produc-
ción de angiotensina II en su cuerpo. Esto
ayuda a relajar sus vasos sanguíneos, lo
que disminuye su presión arterial.
• Los bloqueadores de los receptores de
angiotensina II (también llamados BRA)
disminuyen la acción de la angiotensina
II en su cuerpo. Esto ayuda a relajar sus
vasos sanguíneos, lo que disminuye su
presión arterial.
TAPIA TORAL, M. M., ANGUIZACA JIMÉNEZ, G. E., CALLE GÓMEZ, M. A., & GURUMENDI ESPAÑA, I. E.
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RECIMAUC VOL. 7 Nº 1 (2023)
• Los bloqueadores de los canales del
calcio relajan los vasos sanguíneos al
reducir el calcio que ingresa a las célu-
las en la pared de los vasos sanguíneo.
(Enciclopedia Médica ADAM, 2021)
En este orden de ideas, es importante defi-
nir a la farmacología como el estudio de los
mecanismos de acción de un fármaco, la
respuesta del organismo y los cambios que
se producen a lo largo del tiempo. Los es-
tudios farmacológicos no clínicos permiten
a los investigadores comparar los efectos
beneficiosos de un fármaco con sus efec-
tos negativos (tóxicos). Esta comparación
es importante para poder hacer un análisis
exhaustivo de los beneficios y los riesgos
antes de probar el fármaco en los estudios
clínicos (con seres humanos). Si el fármaco
se estudia en la fase clínica, los datos re-
copilados durante los estudios no clínicos
de farmacología y toxicología facilitan la de-
terminación de la dosis del fármaco que se
va administrar a los voluntarios en los pri-
meros estudios clínicos (primeros ensayos
clínicos en humanos). La farmacología se
divide en dos áreas clave: farmacocinética
y farmacodinámica. (Academia Europea de
Pacientes sobre Innovación Terapéutica -
EUPATI, 2023)
Ahora bien, también es relevante destacar
que la hipertensión arterial sostenida daña
los vasos sanguíneos en el riñón, el corazón
y el cerebro, y conduce a una mayor inciden-
cia de insuficiencia renal, enfermedad coro-
naria, insuficiencia cardiaca, apoplejía y de-
mencia. Se ha demostrado que la reducción
farmacológica efectiva de la presión arterial
previene el daño a los vasos sanguíneos y
reduce sustancialmente las tasas de morbi-
lidad y mortalidad. El conocimiento de sus
mecanismos antihipertensivos y sitios de
acción permite una predicción precisa de
la eficacia y la toxicidad. El uso racional de
estos agentes, sólo o en combinación, pue-
de disminuir la presión arterial con un riesgo
mínimo de toxicidad grave en la mayoría de
los pacientes. (Benowitz, 2015)
En consecuencia, resulta fundamental el
conocimiento farmacológico de los medica-
mentos antihipertensivos, en este caso en
particular, del Losartán, con la finalidad de
decidir el tratamiento más eficaz y efectivo
para cada paciente. Por tanto, el objetivo de
la presente revisión consiste en resumir los
aspectos básicos de la farmacología de los
principales antihipertensivos, específica-
mente del Losartán.
Materiales y Métodos
La presente investigación se delimitó a la
búsqueda y revisión de literatura científico
académica actualizada, por medio de pala-
bras claves o descriptores en diferentes ba-
ses de datos relacionadas con las ciencias
de la salud, tales como: PubMed, Medline-
Plus, SciELO, Dialnet, Researchgate, y otras.
Asimismo, se realizaron búsquedas en pá-
ginas del área de la salud con amplio reco-
nocimiento científico académico internacio-
nal, tales como: Organización Mundial de la
Salud (OMS), Organización panamericana
de la Salud (OPS), Sociedad Interamerica-
na de Cardiología, entre otras.
Los descriptores o formulaciones con las
que se obtuvieron los mejores resultados
fueron: “losartán”, “antihipertensivos” y “lo-
sartán + farmacología”, con la finalidad de
identificar, seleccionar los contenidos que
guardasen la mayor correlación temática
posible, de manera que se refiera las ideas
más útiles para el objetivo de la revisión.
El material bibliográfico que se consideró
rescatar fue el relativo a: artículos científi-
cos; protocolos, manuales y guías de pro-
cedimiento; libros y secciones de libros; es-
tudios de cohorte, casos, controles, series
y reportes; ensayos clínicos; consensos de
profesionales especialistas; tesis de grado,
posgrado, maestría y doctorado, noticias
científicas, boletines y/o folletos informati-
vos de asociaciones, organizaciones o en-
tes reconocidos a nivel nacional, regional
o internacional, públicos o privadas, docu-
FARMACOLOGÍA DEL LOSARTÁN Y OTROS ANTIHIPERTENSIVOS
344
RECIMAUC VOL. 7 Nº 1 (2023)
mentos, monografías y cualquier otro tipo o
clase de información sustentada en fuentes
formales o evidencia verificable.
También se usaron otros filtros como lo son:
contenido completo; fecha de publicación
entre los últimos 8 años; idioma español; es-
pecie humana y tipo electrónico o audiovisual.
Se desestimó todo aquel contenido determi-
nado como repetido (duplicado) al haberse
encontrado en un previo proceso de búsque-
da, así como también, editoriales, cartas al
editor, y otros tipos de materiales o recursos
documentales sin fundamento científico aca-
démico o con muy bajo nivel de evidencia.
Resultados
Todos los agentes antihipertensivos actúan
en uno o más de los cuatro sitios de con-
trol anatómico representados en la figura 1
y producen sus efectos al interferir con los
mecanismos normales de regulación de la
presión arterial. Una clasificación útil de es-
tos agentes los categoriza de acuerdo con
el sitio o mecanismo regulador principal en
el que actúan (figura 2). Debido a sus me-
canismos comunes de acción, los medica-
mentos dentro de cada categoría tienden a
producir un espectro similar de toxicidades.
Las categorías incluyen lo siguiente:
• Diuréticos, que reducen la presión arte-
rial al disminuir el sodio corporal y redu-
cir el volumen de sangre, y tal vez por
otros me canismos.
• Agentes simpaticolíticos, que reducen la
presión sanguínea al reducir la resisten-
cia vascular periférica, inhiben la función
cardiaca y aumentan la acumulación ve-
nosa en los vasos de capacitancia. (Los
dos últimos efectos reducen el gasto
cardiaco.) Estos agentes se subdividen
a su vez de acuerdo con sus sitios de
acción putativos en el arco reflejo sim-
pático (ver más abajo).
• Vasodilatadores directos, que reducen
la presión al relajar el músculo liso vas-
cular, lo que dilata los vasos de resis-
tencia —en diversos grados— también
aumentan la capacitancia.
• Agentes que bloquean la producción o
la acción de la angiotensina y, por tan-
to, reducen la resistencia vascular peri-
férica y (potencialmente) el volumen de
sangre. (Benowitz, 2015)
Imagen 1. Sitios anatómicos de control de la presión arterial
Fuente: “Farmacología básica y clínica”. Benowitz, N. L. (2015). Editorial LANGE. Cap. 11. url:
https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=2734§ionid=227973832
TAPIA TORAL, M. M., ANGUIZACA JIMÉNEZ, G. E., CALLE GÓMEZ, M. A., & GURUMENDI ESPAÑA, I. E.
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RECIMAUC VOL. 7 Nº 1 (2023)
Imagen 2. Sitios de acción de las principales clases de fármacos antihipertensivos
Fuente: “Farmacología básica y clínica”. Benowitz, N. L. (2015). Editorial LANGE. Cap. 11. url:
https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=2734§ionid=227973832
Inhibidores de la enzima convertidora de
la angiotensina (IECA)
Estos fármacos bloquean la enzima conver-
tidora de la angiotensina. La angiotensina
II es un potente vasoconstrictor. Los IECA
funcionan al disminuir la producción de an-
giotensina II, aumentan los niveles de bra-
diquinina, reducen la actividad del sistema
nervioso simpático y disminuyen la carga
de trabajo cardíaco. (Lalvay, Castañeda, &
Cobos, 2022)
Asimismo, La Rota Hernández & Jaramillo
Builes, (2017) explican más detalladamen-
te como estos fármacos bloqueantes de la
enzima convertidora de angiotensina (ECA)
disminuyen la conversión de angiotensina I
hacia angiotensina II e inhibiendo así el eje
renina angiotensina aldosterona, producien-
do, además, un incremento de bradicinina,
y aumento de la secreción de prostanoides,
donde todos estos efectos producen descen-
so en la presión arterial por dilatación arterio-
lar y disminución de la resistencia vascular
periférica. Igualmente, los autores agregan:
Las indicaciones más frecuentes de
su uso son hipertensión arterial, insufi-
ciencia cardíaca congestiva, nefropatía
diabética y prevención secundaria lue-
go de infarto agudo al miocardio o falla
cardiaca, con un impacto positivo en la
reducción de la mortalidad. (p. 198)
FARMACOLOGÍA DEL LOSARTÁN Y OTROS ANTIHIPERTENSIVOS
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RECIMAUC VOL. 7 Nº 1 (2023)
Diuréticos
Los diuréticos reducen en forma moderada
el volumen plasmático y la resistencia vas-
cular, lo que puede suceder a través de des-
plazamientos del sodio del compartimento
intracelular al extracelular. Los diuréticos de
asa sólo se emplean para tratar la hiperten-
sión arterial en pacientes que perdieron >
50% de la función renal y se administran al
menos 2 veces al día (excepto la torsemi-
da, que se puede administrar 1 vez al día).
Aunque los diuréticos ahorradores de pota-
sio no causan hipopotasemia, hiperuricemia
ni hiperglucemia, no son tan eficaces como
las tiazidas para controlar la hipertensión
arterial y, por ende, no se indican como te-
rapia inicial. Los diuréticos ahorradores de
potasio o los suplementos de potasio no se
consideran necesarios cuando se emplea
un inhibidor de la enzima convertidora de
angiotensina (ECA) o un bloqueante de los
receptores de angiotensina II, porque estos
últimos fármacos aumentan la potasemia.
Los diuréticos tipo tiazida se utilizan con ma-
yor frecuencia. Además de otros efectos an-
tihipertensores, causan vasodilatación leve,
siempre y cuando el volumen intravascular
sea normal. Todas las tiazidas son igualmen-
te eficaces en dosis equivalentes; sin embar-
go, los diuréticos tiazídicos tienen vidas me-
dias más prolongadas y son relativamente
más eficaces en dosis similares. Las tiazidas
pueden aumentar un poco la colesterolemia
(sobre todo las lipoproteínas de baja densi-
dad), además de la trigliceridemia, aunque
estos efectos pueden no persistir durante >
1 año. Asimismo, las concentraciones sólo
parecen elevarse en unos pocos pacientes.
El incremento se evidencia dentro de las 4
semanas siguientes al tratamiento y puede
reducirse si el paciente consume una dieta
hipograsa. La posibilidad de que se produz-
ca un ligero aumento de la lipidemia no con-
traindica el uso de diuréticos en pacientes
con dislipidemia. (Bakris, 2021)
Asimismo, La Rota Hernández & Jarami-
llo Builes, (2017) agregan que las tiazidas,
como la hidroclorotiazida, actúan a nivel del
segmento cortical de la nefrona, disminu-
yendo la absorción de sodio. Tiene además
una función dilatadora arteriolar debido a la
disminución de sodio en la célula, llevando
a una disminución de la excitabilidad, gene-
rando finalmente una disminución de la re-
sistencia vascular periférica. Los diuréticos
de asa, como la furosemida, inhiben la reab-
sorción de sodio en el segmento grueso as-
cendente del asa de Henle. Ambos son usa-
dos en el manejo de la hipertensión arterial.
La hidroclorotiazida especialmente cuando
no hay compromiso renal o falla cardíaca,
contrario a la furosemida la cual es más útil
en presencia de insuficiencia renal, falla car-
díaca o cirrosis, donde la retención de sodio
es mayor. La furosemida está indicada ade-
más en estados edematosos, hipercalcemia
e hiperkalemia; y a su vez, la hidroclorotiazi-
da se utiliza también en casos de cálculos
renales por hipercalciuria. (p. 200)
Bloqueantes del receptor de angiotensi-
na II
Los bloqueantes del receptor de angio-
tensina II o Antagonista de Receptores de
Angiotensina II (ARA II), ocupan e inhiben
los receptores de angiotensina II y, de esta
manera, interfieren sobre el sistema reni-
na-angiotensina. Los bloqueantes del re-
ceptor de angiotensina II y los inhibidores
de la ECA presentan eficacias antihiperten-
sivas similares. Los bloqueantes del recep-
tor de angiotensina II pueden ofrecer otros
beneficios a través del bloqueo de la ECA
tisular. Las dos clases producen los mismos
efectos beneficiosos en pacientes con in-
suficiencia ventricular izquierda o con ne-
fropatía asociada con diabetes tipo 1. Un
bloqueante del receptor de angiotensina
II no debe utilizarse junto con un inhibidor
de la ECA, pero cuando se asocia con un
beta-bloqueante puede reducir la tasa de
hospitalización de los pacientes con insu-
ficiencia cardíaca. Los bloqueantes del re-
ceptor de angiotensina II pueden indicarse
sin inconvenientes en personas < 60 años
con creatininemia inicial ≤ 3 mg/dL (≤ 265
micromol/L). La incidencia de eventos ad-
TAPIA TORAL, M. M., ANGUIZACA JIMÉNEZ, G. E., CALLE GÓMEZ, M. A., & GURUMENDI ESPAÑA, I. E.
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RECIMAUC VOL. 7 Nº 1 (2023)
versos es baja; puede ocurrir angioedema,
pero con mucha menor frecuencia que con
los inhibidores de la ECA. Las precauciones
para el uso de los bloqueantes del receptor
de angiotensina II en pacientes con hiper-
tensión renovascular, hipovolemia e insufi-
ciencia cardíaca grave son las mismas que
para los inhibidores de la ECA (véase tabla
Inhibidores orales de la ECA y bloqueantes
del receptor de angiotensina II para la hi-
pertensión). Los bloqueantes del receptor
de angiotensina II están contra indicados
durante el embarazo. (Bakris, 2021)
Los principales ARA II debidamente apro-
bados para la hipertensión arterial (HTA)
son los siguientes: losartán, valsartán, can-
desartán, irbesartán, eprosartán, telmisar-
tán y olmesartán (ver Ta bla 1). Poseen un
mecanismo de acción idéntico y sólo difie-
ren en cuanto a sus características farmaco-
lógicas. Se han realizado diversos estudios
comparativos analizando el efecto sobre la
presión arterial (PA); los resultados obteni-
dos han demostrado algunas diferencias
entre ellos en cuanto a la potencia antihiper-
tensiva. Sin embargo, un metaanálisis que
agrupó a 11281 pacientes de 43 estudios
diferentes con ARA II no mostró diferencias
significativas en cuanto a la reducción de
PA alcanzada con los distintos ARA II, por
lo que sugiere que los ARA II podrían tener
una eficacia similar cuando se administran
las dosis usuales recomendadas. (Alba, Fa-
jardo, & Papaqui, 2014, pág. 141)
Fuente: Tomado de: (Bakris, 2021)
Tabla 1. Principales Bloqueantes del receptor de angiotensina II
Losartán. Generalidades y farmacología.
Este fármaco puede ser usado solo o en
combinación con otros medicamentos para
tratar la presión arterial alta, también se
usa para disminuir el riesgo de accidente
cerebrovascular en personas que tienen
presión arterial alta y una afección del cora-
zón llamada hipertrofia ventricular izquierda
(agrandamiento de las paredes del lado iz-
quierdo del corazón). Es posible que el lo-
sartán no disminuya el riesgo de accidente
cerebrovascular en las personas afroame-
ricanas que tienen estas afecciones. Este
medicamento también se usa para tratar la
enfermedad del riñón en personas que tie-
nen diabetes tipo 2 (afección en la que el
cuerpo no usa insulina en forma normal y,
por lo tanto, no puede controlar la cantidad
de azúcar en la sangre) y presión arterial
alta. El losartán pertenece a una clase de
FARMACOLOGÍA DEL LOSARTÁN Y OTROS ANTIHIPERTENSIVOS
348
RECIMAUC VOL. 7 Nº 1 (2023)
medicamentos llamados antagonistas del
receptor de la angiotensina II. Actúa blo-
queando la acción de determinadas sus-
tancias naturales que contraen los vasos
sanguíneos, lo que permite que la sangre
circule mejor y que el corazón bombee con
mayor eficiencia. (Enciclopedia Médica
ADAM, 2021)
Farmacocinética
Según la Comisión Provincial de Medicamen-
tos Argentina, (2015), el Losartán presenta las
siguientes características farmacocinéticas:
• Absorción: Tas la administración oral, lo-
sartán se absorbe bien y sufre metabo-
lismo de primer paso, formando un me-
tabolito ácido carboxílico activo y otros
metabolitos inactivos. La biodisponibili-
dad sistémica de los comprimidos de lo-
sartán es de aproximadamente el 33%.
Las concentraciones máximas medias
de losartán y de su metabolito activo se
alcanzan en 1 hora y en 3-4 horas, res-
pectivamente.
• Distribución: Tanto losartán como su
metabolito activo se unen a las proteínas
plasmáticas en un porcentaje ≥ 99%,
principalmente a la albúmina. El volu-
men de distribución de losartán es de
34 litros.
• Biotransformación: Alrededor del 14%
de una dosis de losartán administrada
por vía intravenosa u oral se convierte
en su metabolito activo. Tras la admi-
nistración oral e intravenosa de losartán
potásico marcado con 14C, la radiacti-
vidad plasmática circulante se atribuye
principalmente a losartán y su metaboli-
to activo. Se observó una conversión mí-
nima de losartán en su metabolito activo
en cerca del 1% de los individuos estu-
diados. Además del metabolito activo,
se forman metabolitos inactivos.
• Vida media: Tras la administración oral,
las concentraciones plasmáticas de lo-
sartán y de su metabolito activo dismi-
nuyen poliexponencialmente con una
semivida terminal de unas 2 horas y 6-9
horas, respectivamente. Eliminación: El
aclaramiento plasmático de losartán y
de su metabolito activo es de aproxima-
damente 600 ml/min y 50 ml/min, respec-
tivamente. Los aclaramientos renales de
losartán y de su metabolito activo son de
unos 74 ml/min y 26 ml/min, respectiva-
mente. Cuando losartán se administra
por vía oral, aproximadamente el 4% de
la dosis se excreta inalterada en la orina,
y aproximadamente el 6% de la dosis
se excreta en la orina como metabolito
activo. La farmacocinética de losartán y
de su metabolito activo es lineal con do-
sis orales de losartán potásico de hasta
200 mg. Durante la administración diaria
de 100 mg, ni losartán ni su metabolito
activo se acumulan significativamente
en el plasma. Tanto la excreción biliar
como la urinaria contribuyen a la elimi-
nación de losartán y de sus metabolitos.
Tras una dosis oral de 14C-losartán en
el hombre, alrededor del 35%/43% de la
radiactividad se recupera en la orina y el
58%/50% en las heces.
Posología
• En cuanto a la terapéutica y posología,
es importante mencionar las siguientes
consideraciones. Losartán es un medi-
camento de uso oral con o sin alimentos,
que se administra en:
• Hipertensión esencial en adultos (ads)
y niños de 6 a 18 años. Inicial y mante-
nimiento habitual: 50 mg/día; máx. 100
mg/día (por la mañana). Puede coad-
ministrarse con otros antihipertensivos,
diuréticos en especial. Con depleción
de volumen intravascular: inicial: 25 mg/
día. Hipertensión pediátrica: con peso
corporal (p.c.) 20-50 kg: 25 mg/día,
máx. 50 mg/día (ajustar según respues-
ta); con p.c.> 50 kg: 50 mg/día, máx.
100 mg/día; no estudiadas dosis > 1,4
mg/kg o > 100 mg/día; datos limitados
TAPIA TORAL, M. M., ANGUIZACA JIMÉNEZ, G. E., CALLE GÓMEZ, M. A., & GURUMENDI ESPAÑA, I. E.
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RECIMAUC VOL. 7 Nº 1 (2023)
de eficacia y seguridad en niños y ado-
lescentes 6-18 años y datos limitados de
farmacocinética en niños > 1 mes.
• Enfermedad renal en ads. Con hiperten-
sión y diabetes tipo 2 con proteinuria ≥
0,5 g/día. Inicial habitual: 50 mg/día, al
mes puede aumentarse hasta 100 mg/
día según respuesta.
• Insuficiencia cardiaca crónica en ads.
Cuando Inhibidores de la enzima con-
versora de angiotensina (IECA) no son
apropiados por incompatibilidad (tos en
especial) o contraindicación, con frac-
ción de eyección del ventrículo izdo. ≤
40% y tratamiento de insuficiencia car-
diaca estable (estabilizados con IECA
no deben cambiar a losartán). Inicial
habitual: 12,5 mg/día; incrementar a in-
tervalos semanales (12,5 mg/día, 25 mg/
día, 50 mg/día, 100 mg/día hasta máx.
150 mg/día), según tolerabilidad.
• Reducción del riesgo de ACV en hiper-
tensos con hipertrofia ventricular izquier-
da. Confirmada por electrocardiograma
(ECG). Inicial habitual: 50 mg/día; según
respuesta, añadir dosis baja de hidro-
clorotiazida y/o aumentar losartán hasta
100 mg/día. (Vidal Vademecum, 2015)
Interacción y efectos adversos
Algunas interacciones que presenta el Lo-
sartán pueden ser que incrementan su ries-
go de hiperpotasemia: trimetropim, ciclospo-
rinas, antagonistas de la aldosterona, IECAs,
diuréticos ahorradores de potasio y sales de
potasio. Asimismo, aumentan su efecto hipo-
tensor: antipsicóticos, ansiolíticos e hipnóti-
cos y el alcohol. También reducen su efecto
hipotensor los corticoides, los estrógenos, la
rifampicina y los AINE (además los AINE au-
mentan su riesgo de daño renal). El Losartán
reduce la excreción de litio. (Sánchez Martí-
nez & Borda Estrada, 2016, pág. 23)
En cuanto a sus efectos adversos o efectos
secundarios, se puede mencionar, en líneas
generales, que los ARA II (grupo del Losar-
tán), como consecuencia de su mecanismo
de acción, puede observarse hipotensión e
hiperkalemia. Como en el caso de los IECA,
se pueden observar insuficiencia renal agu-
da (en pacientes hipotensos o con esteno-
sis de la arteria renal), y efectos teratógenos
(malformaciones cardíacas y craneofacia-
les), siendo categoría D. Al no elevar los ni-
veles de bradiquinina, no se suelen obser-
var tos ni angioedema. (Zaidel, 2018)
Igualmente, se han descrito otras reacciones
tales como: anemia; mareos, vértigo; hipo-
tensión; alteración renal, fallo renal; astenia,
fatiga; hiperpotasemia, aumento de la urea
sanguínea, de la creatinina y del potasio séri-
cos; hipoglucemia. (Vidal Vademecum, 2015)
Conclusión
Las enfermedades cardiovasculares son
la principal causa de defunción en todo el
mundo, cobrando cada año más vidas que
cualquier otra enfermedad. Uno de los prin-
cipales factores de riesgo para padecer es-
tas enfermedades es la Hipertensión Arterial,
por tanto, su control es fundamental para re-
ducir las actuales cifras de morbimortalidad
por enfermedades cardiovasculares.
El tratamiento de la hipertensión arterial se
divide en farmacológico y no farmacológico,
un ejemplo de este último lo son los cambios
a un estilo de vida saludable. El tratamiento
farmacológico se realiza por medio de gru-
pos de fármacos llamados antihipertensivos.
El Losartán es uno de los antihipertensi-
vos más usados en América ya sea sólo o
acompañado de otros medicamentos, por
su eficacia, menores efectos secundarios y
bajo costo. Este medicamento pertenece al
grupo de los bloqueantes del receptor de
angiotensina II o Antagonista de Recepto-
res de Angiotensina II (ARA II), ocupan e
inhiben los receptores de angiotensina II y,
de esta manera, interfieren sobre el sistema
renina-angiotensina. No obstante, es impor-
tante destacar que cada tratamiento es indi-
vidualizado para cada paciente, por ello el
FARMACOLOGÍA DEL LOSARTÁN Y OTROS ANTIHIPERTENSIVOS
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RECIMAUC VOL. 7 Nº 1 (2023)
conocimiento de la farmacología de estos
medicamentos es crucial para la obtención
de los mejores resultados.
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RECIMAUC VOL. 7 Nº 1 (2023)
CITAR ESTE ARTICULO:
Tapia Toral, M. M., Anguizaca Jiménez, G. E., Calle Gómez, M. A., & Guru-
mendi España, I. E. (2023). Farmacología del Losartán y otros antihipertensi-
vos. RECIAMUC, 7(1), 340-351. https://doi.org/10.26820/reciamuc/7.(1).ene-
ro.2023.340-351
FARMACOLOGÍA DEL LOSARTÁN Y OTROS ANTIHIPERTENSIVOS
